藥物的粒度及粒度分布對(duì)其性能，包括溶出度、生物利用度、含量均勻度及穩(wěn)定性等，均有顯著影響，從而可影響藥品質(zhì)量和臨床療效。對(duì)于固體制劑，減小藥物顆粒的粒度，可以提高難溶性藥物片劑的溶出速率。當(dāng)藥物的粒徑減小到一定細(xì)度，可增加藥物的表面積，促進(jìn)藥物的溶解；有利于制備各種藥物劑型；便于藥物的調(diào)配、服用和發(fā)揮藥效；有利于中藥有效成分的溶解，便于新鮮藥材的干燥和貯存等。當(dāng)藥物粒徑減小到微米級(jí)以下時(shí)，會(huì)產(chǎn)生諸多特殊效果[1]：

　　(1)有助于提高難溶性藥物的利用效率。對(duì)于難溶性藥物，粒徑大于2000nm時(shí)對(duì)溶解度無明顯影響，而粒徑在0.1～100nm范圍內(nèi)的溶解度則隨粒徑減小而增大。如雄黃加工到納米級(jí)后藥理活性顯著增強(qiáng)，當(dāng)歸超微粉中的阿魏酸含量分別比40目、100目普通粉提高82.51%和81.09%。

　　(2)有利于提高藥物在分散介質(zhì)中的分散性與穩(wěn)定性。米索前列腺醇在室溫時(shí)極不穩(wěn)定，對(duì)pH和溫度敏感，而制成米索前列腺醇－EudragitRS及RL固體分散體后，穩(wěn)定性顯著提高。

　　(3)有助于實(shí)現(xiàn)藥物的緩釋與控釋作用。粒徑較大時(shí)，可延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間，減少給藥劑量，降低毒副作用。超慢胰島素中所含的胰島素鋅晶粒較粗，大部分粒徑超過10μm，其作用可長(zhǎng)達(dá)30h，而含晶粒不超過2μm的半慢胰島素鋅的作用時(shí)間則為12～14h。

　　(4)可實(shí)現(xiàn)藥物的靶向作用。藥物粒徑的變化，能夠改變藥物的體內(nèi)分布特征，可用于靶向制劑研制。在被動(dòng)靶向制劑中，藥物粒徑通常在2.5～10μm，大部分積集于巨噬細(xì)胞，小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取，200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。在主動(dòng)靶向制劑中，若要微粒到達(dá)靶位而不被毛細(xì)血管截留，粒徑一般不能大于4μm。

　　當(dāng)藥物粒徑達(dá)到納米級(jí)時(shí)，由于量子尺寸效應(yīng)和表面效應(yīng)，會(huì)呈現(xiàn)出新的物理、化學(xué)和生物學(xué)特性，進(jìn)而也會(huì)產(chǎn)生新的藥理作用。

　　[1]張桂俠,彭安堂,趙玉斌,&吳文博.(2013).藥物粒徑縮小的意義與方法.中國藥業(yè),22(3),1-2.